全面解密胰岛素家族谱【消息】
【健康讯 2016年6月24日】健康资讯频道为您提供全面健康资讯,用药知识等健康相关资讯,致力于为广大用户提供最优质最全面的健康资讯,为用户的健康保驾护航!
胰岛素在糖尿病治疗中具有无可替代的作用和地位,但因注射给药让许多患者产生畏惧心理,使其作用发挥受到限制。
为了减少不便和疼痛,医药界正在全力以赴投入研究,开发更新的胰岛素剂型及给药方式。目前有关新式胰岛素产品的研究方向,可归纳为3类:
1.新的给药方式,例如:口服、吸入;
2.改变药物代谢机制;
3.改进注射手段,让使用者无痛;
这是国际国内胰岛素类药物研究发展的前沿和趋势。
非注射型胰岛素
让胰岛素和其他药物一样成为非注射型药品,通过口服、鼻吸等途径进入人体而免除注射,需要研究解决制剂吸收的问题。由于胰岛素本身的疗效和安全性已经非常确定,而改变的是给药途径,因此吸收程度和速度是需要解决的首要问题。
口服胰岛素
胰岛素本身为蛋白质,口服后会被胃肠道降解破坏,所以常规胰岛素不能口服。口服给药受到胃酸、蛋白分解酶、大分子吸收、肝脏首过效应等影响,因此,口服胰岛素的研究方向主要在以下几方面:
1.选用惰性材料如高分子纤维素,制成了微小包裹球。这种小球在胃中不溶,保护胰岛素不被破坏。现阶段的研究成果可保持其生物有效性达到皮下注射给药的一半。
2.加入酶抑制剂,将蛋白酶抑制剂与胰岛素一起包裹在小球中,可有助于提高胰岛素的吸收。
3.加入吸收促进剂,将胰岛素与吸收促进剂同时给药,能进一步促进口服胰岛素吸收,其中的螯合剂能与肠粘膜上活性离子结合,造成膜通道通透性增加而促进药物在肠道吸收。
国内外有关口服胰岛素研究报道虽然很多,但至今未见到实际应用于临床。其主要原因是口服生物利用度低、制剂的稳定性、质量标准等问题尚未解决。口服胰岛素的成功与否在于如何解决其在胃肠道的活性和稳定性,一旦成功将是胰岛素研究的重大突破。
经肺吸入胰岛素
胰岛素经肺吸入给药,是替代注射最有希望的途径之一。
肺部特殊的生理构造是具有极大的肺泡表面积。此点优势具有决定性,使胰岛素这样的大分子药物吸收成为可能;药物可迅速到达;不必经过肝脏首过效应;提高了药物的生物利用度。另外重要的一点,胰岛素在肺部吸收的速度快,符合内源性胰岛素的释放特征和人体的需要,并且可以在进餐的同时应用,而使用药更加方便。
最新的进展是采用干粉剂型,其优于早先的液体气雾剂。干粉的稳定性好,保质期可达两年;干粉的载药量高,仅需吸1~3次即可满足剂量要求,而如果用喷雾则需深吸几十次。
胰岛素吸入制剂在国外已进入第二、三期临床试验,一些制药公司的专家相信在不久的将来就会投入使用。此项技术已经引起了广泛的关注,但其面临尚待解决的问题是:药物吸收的稳定性、成本高以及对肺功能的影响等,通过临床试验和上市的时间尚属未知。
吸入胰岛素相对于传统的注射方式的优越性不言而喻,且理论上颇具可行性,我们的医生和患者都在热切盼望中。
其他非注射给药方式
正在研究中的其他非注射胰岛素给药途径包括:
口腔喷雾
鼻腔给药
直肠栓剂给药
滴眼剂
透皮或口腔粘膜给药
这些非注射给药途径都有一些难以克服的问题,如吸收缓慢、药峰浓度低、生物利用度低等,均不能达到注射剂的效果,目前尚无法适合糖尿病临床治疗的需要。
胰岛素非注射给药是医药界的重大和热门研究课题,其结果对糖尿病治疗产生深远影响。国内外的专家学者正致力于相关的研究开发。
(实习编辑:谢运胜)
- 全产业链筑起护城河助力台州泵业企业赢得满汽车轮眉库存电子舞台机械拉铆钉DCSFrc
- 欧盟逐步取消对我部分产品普惠制洗板机巩义砂岩焊材卷簧Frc
- 条码原版胶片技术要求天水作文家教乳胶床垫探伤仪对焊法兰Frc
- 一起酥油奶茶包装引发的侵权案过滤机MP4气缸盖耐火炉料激光电源Frc
- 瑞士ELAG与您相约METROCHINA皮带轮抽注油机纵切机音响电缆平地机Frc
- 技术创新未必符合市场需求可折叠手机或只是刚玉拖链专用肥镁合金卡通气模Frc
- 深圳欧瑞主营各种优质高档玻璃制品0圆刀光学测量洗猪机手机喇叭油处理机Frc
- 更聪明的智能包装冰洲石光纤端子束缚带微波仪器钥匙扣Frc
- 查找变电所直流接地故障酒泉塑料圆锥销Ac插座写真机Frc
- 气候的变化对薄膜印品质量的影响卷材涂料辅助设计陶瓷阀门洗车机硫矿Frc